Skład
1 tabl. powl. zawiera 1,5 mg cytyzyny. Preparat zawiera laktozę.
Działanie
Cytyzyna to alkaloid roślinny
(występujący m.in. w nasionach złotokapu), o budowie chemicznej
podobnej do nikotyny, wywierający działanie na acetylocholinergiczne
receptory nikotynowe. Działanie cytyzyny jest podobne do nikotyny, lecz
na ogół słabsze. Cytyzyna konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze
względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma
słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie
podtypu α4β2 (jest ich częściowym agonistą) i
słabiej niż nikotyna przechodzi do o.u.n. Uważa się, że w o.u.n.
cytyzyna działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i
wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od nikotyny
pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie
zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy
odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyna pobudza, a
następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową
stymulację oddychania i wydzielanie katecholamin z części rdzeniowej
nadnerczy, podnosi ciśnienie krwi i przeciwdziała obwodowym objawom
odstawienia nikotyny. Pozwala to na uzyskanie stopniowego zmniejszenia
zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez
objawów abstynencji. Po podaniu doustnym cytyzyna szybko wchłania się z
przewodu pokarmowego. Średnie maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest
po 0,92 h. Cytyzyna jest w niewielkim stopniu metabolizowana. 64%
podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24
h. Średni T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 4 h. Średni czas przebywania leku w organizmie wynosi ok. 6 h.
Wskazania
Stosowanie preparatu
pozwala na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od
nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez objawów odstawienia
nikotyny. Końcowym celem stosowania leku jest trwałe zaprzestanie
używania produktów zawierających nikotynę.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję
czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna dławica
piersiowa. Przebyty niedawno zawał serca. Klinicznie istotne zaburzenia
rytmu serca. Niedawno przebyty udar mózgu. Ciąża i okres karmienia
piersią.
Środki ostrożności
Stosowanie preparatu i
kontynuacja palenia tytoniu może doprowadzić do nasilenia działań
niepożądanych nikotyny. Preparat należy ostrożnie stosować w przypadku
choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia
tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych
chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy,
choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy,
niektórych postaci schizofrenii, niewydolności nerek i wątroby. Ze
względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się
stosowania preparatu u dzieci poniżej 18. rż. i pacjentów w podeszłym
wieku powyżej 65. rż. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być
stosowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych
najczęściej obserwowano (zwykle w początkowym okresie terapii) działania
niepożądane ze strony przewodu pokarmowego: suchość w jamie ustnej
(35%), bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu) (do 20%), nudności (do
11,5%), wymioty (do 4%), zmiany smaku (do 4%), zaparcie (do 8%),
biegunka (2%), wzdęcia (1%), pieczenie języka (1%), zgaga (do 2%),
nadmierne ślinienie (<1%). Ponadto mogą wystąpić: zmiana apetytu
(głównie zwiększenie) (47%), przyrost masy ciała (21%), rozdrażnienie
(36%), ból głowy (do 17%), zawroty głowy (do 4%), uczucie ciężkości
głowy (<1%), zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne
sny, koszmary) (do 21%), zmiany nastroju (15%), lęk (11%), trudności w
koncentracji (do 6%), osłabienie popędu płciowego (<1%),
przyspieszenie akcji serca (do 14%), zwolnienie akcji serca (1%),
zwiększenie ciśnienia tętniczego (7%), męczliwość (7%), złe samopoczucie
(1%), zmęczenie (<1%), bóle mięśniowe (do 10%), łzawienie (<1%),
duszność (<1%), wzmożone odkrztuszanie (<1%), wysypka (2%),
wzmożona potliwość (<1%), zmniejszenie elastyczności skóry (<1%),
wzrost aktywności aminotransferaz (<1%).
Interakcje
Nie należy stosować preparatu
jednocześnie z lekami przeciwgruźliczymi. Brak innych danych klinicznych
dotyczących istotnych interakcji.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: od 1. do 3.
dnia należy przyjmować 1 tabl. co 2 h (6 tabl. na dobę); od 4. do 12.
dnia należy przyjmować 1 tabl. co 2,5 h (5 tabl. na dobę); od 13. do 16.
dnia należy przyjmować 1 tabl. co 3 h (4 tabl. na dobę); od 17. do 20.
dnia należy przyjmować 1 tabl. co 5 h (3 tabl. na dobę); od 21. do 25.
dnia należy przyjmować 1-2 tabl. na dobę. Czas leczenia to 25 dni. Jedno
opakowanie preparatu (100 tabl.) wystarcza na pełną terapię. Osoba
paląca powinna definitywnie zrezygnować z palenia, najpóźniej 5. dnia po
rozpoczęciu leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym
przypadku nie może pozwolić sobie na zapalenie nawet jednego papierosa.
Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia. Jeżeli rezultat
terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie i po upływie 2 -3
mies. rozpocząć leczenie ponownie.
